Antihistamin adalah sekelompok obat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histmin terhadap tubuh dengan cara memblok reseptor histamin (melalui penghambatan kompetitif). Reseptor histamin dibedakan menjadi reseptor H1 dan H2, sehingga antihistamin juga dibedakan menjadi 2 yaitu antihistamin yang mengantagonis reseptor H1 dan antihistamin yang mengantagonis reseptor H2.
Antihistamin H1 atau antihistaminika klasik mengantagonis reseptor H1 dengan jalan memblok reseptor H1 yang banyak terdapat pada otot polos, bronkus, saluran cerna dan kandung kemih. Antihistamin H1 lebih lanjut diklasifikasikan sebagai antihistamin H1 generasi pertama, seperti: prometazin, difenhidramin, dan siproheptadin, dan antihistamin H2 seperti: terfenadin, loratadin, dan setirizin. Sedangkan antihistamin H2 diantaranya adalah ranitidin, famotidin dan simetidin.
Prometazin
Rumus Struktur Prometazin
Prometazin merupakan antihistamin generasi pertama yang termasuk dalam kelompok fenotiazin. Prometazin juga memiliki efek antiemetik dan antikolinergik. Selain itu prometazin juga memiliki efek sedatif yang cukup kuat.
Prometazin HCl merupakan senyawa kimia yang berbentuk serbuk kristal kekuningan yang praktis tidak berbau. Kontak yang cukup lama prometazin dengan udara dapat mengakibatkan terjadinya reaksi oksidasi yang menyebabkan perubahan warna prometazin menjadi biru. Prometazin-HCl sangat mudah larut dalam air dan agak sukar larut dalam alkohol. Prometazin yang beredar dipasaran adalah prometazin dalam bentuk campuran rasemat.
Cara identifikasi prometazin menurut FI IV:
- Spektrum serapan infra merah. Sampel didispersikan dalam kalium bromida.
- Menunjukan adanya reaksi klorida seperti tertera pada uji identifikasi umum
Cara lain untuk identifikasi dapat dilakukan dengan:
- KLT
- KCKT
Difenhidramin
Struktur Dfenhidramin
Difenhidramin merupakan antihistamin generasi 1 yang memiliki efek antikolinergik, antitusif, antiemetik, dan sedatif.
Siproheptadin
Rumus Struktur Siproheptadin
Ranitidin
Rumus Struktur Ranitidin
Ranitidin merupakan salah satu antihistamin H2 yang efektif menghambat sekresi asam lambung. Ranitidin memberikan hasil pengujian positif palsu pada pengujian metamfetamin.
Identifikasi ranitidin:
- Absorpsi serapan inframerah
- Absorpsi ultraviolet
- Kromatografi
