Rabu, 19 Desember 2012

ANALISIS PSIKOFARMAKA


Psikofarmaka adalah sekelompok obat yang bekerja secara selektif pada sistem saraf pusat (SSP) dan memberikan efek pada perubahan aktivitas mental dan perilaku. Obat golongan ini digunakan dalam terapi gangguan psikiatrik yang mempengaruhi kualitas hidup pasien.

Pengobatan terhadap gangguan psikiatrik ini dimulai sejak ditemukannya 3 senyawa yang aktif pada sistem saraf pusat pada kurun waktu yang hampir bersamaan, yaitu:
  1. Klorpromazin (Delay dan Deniker pada tahun 1952)
  2. Meprobamat (Berger pada tahun 1954) dan
  3. Reserpin (Kline tahun 1954)
Penemuan obat baru yang menyusul kemudian adalah adanya aktivitas antidepresi dari senyawa turunan iminodibenzil, yaiti imipramin pada tahun 1957, dan pada tahun 1960 klordiazepoksida dipasarkan sebagai transkuilansia. 

Penggolongan Psikofarmaka


Psikofarmaka secara umum diklasifikasikan menjadi:
  1. Neuroleptika/neuroplegika/psikoleptika/trankuilansia mayor. Neuroleptika merupakan senyawa yang memiliki efek antipsikotik, tanpa mempengaruhi kesadaran dan kemampuan intelektual secara berarti. Berdasarkan kekuatan potensi neuroleptiknya, neuroleptika dibedakan menjadi: neuroleptika potensi lemah (sulpirid, promazin, perazin), neuroleptika potensi sedang (klorpromazin, diksirazin, triflupromazin), neuroleptika potensi kuat (perfenazin, moperon, trifluperazin), neuroleptika potensi sangat kuat (pimosid, reserpin, haloperidol)
  2. Antidepresiva. Antidepresiva merupakan senyawa yang mampu memberikan perbaikan pada gejala-gejala depresi. Antidepresiva bekerja dengan cara menghilangan depresi dan memperbaiki mood, mengaktifkan psikomotorik (meningkatkan aktivitas motorik) dan atau menekan psikomotorik dan ansiolitik. Yang termasuk antidepresiva diantaranya amitriptilin, klomipramin, imipramin, maprotilin.
  3. Trankuilansia/ trankuilansia minor/ataraktika. Trankuilansia adalah kelompok senyawa yang tanpa aktivitas antipsikotik bekerja menenangkan, menghilangkan ketakutan dan ketegangan yang berlebihan, memperbaiki keseimbangan, dengan sedikit pengaruh pada kemampuan berfikir dan aktivitas. Kebanyakan trankuilansia juga memiliki aktivitas sedasi, antikonvulsif dan relaksan otot. Termasuk dalam golongan obat ini diantaranya meprobamat, hidroksizin, benzodiazepin.
  4. Psikotonika/stimulansi/psikoanaleptika/psikoenergetika. Psikotonika yang dapat meningkatkan aktivitas psikis. Senyawa ini dapat menghilangkan rasa kelelahan dan penat, serta meningkatkan kemampuan berkonsentrasi. Senyawa ini tidak memiliki efek antipsikotik. Kafein dan amfetamin merupakan contoh senyawa golongan ini.
  5. Psikodisleptika/psikolitika/psikotomimetika/psikotoksika/fantastika/senyawa halusinogen. Pada orang sehat psikodisleptika dapat menyebabkan keadaan mirip skizofrenia. Obat yang termasuk dalam golongan ini diantaranya psilosin, psilobisin, lisergid.

Penggolongan Psikofarmaka Berdasarkan Struktur Kimianya


Fenotiazin dan Analognya
Struktur dasar fenotiazin bukan merupakan keharusan dalam efek neuroleptik. Fenotiazin dibedakan secara kimia dan dalam batas tertentu juga secara farmakologi sebagai fenotiazin tipe klorpromazin, tipe pekazin dan tipe perfenazin. 

Klorpromazin merupakan neuroleptika pertama yang digunakan dalam terapi, dan penggunaannya kini telah jauh berkurang. Senyawa ini mempunyai spektrum kerja yang luas, dia bekerja pada sistem syaraf pusat dan sebagai antipsikotik, disamping itu juga memberikan efek sebagai antiemetik, anestetik lokal, pemblok ganglion, adrenolitik dan antihistaminik. 

Senyawa-senyawa obat fenotiazin tipe klorpromazin diantaranya:
Klorpromazin

Promazin


Pasangan Enansiomer Prometazin


Triflupromazin

Sedangkan senyawa neuroleptika golongan fenotiazin tipe pekazin diantaranya:


 Pasangan Enansiomer Toridazin

Dan senyawa neuroleptika golongan fenotiazin tipe perfenazin diantaranya:
                                                                                                                                            Perazin


                                                                                                                                    Perfenazin

Identifikasi Golongan Fenotiazin 
Identifikasi senyawa  fenotiazin (klorpromazin, prometazin) dapat dilakukan dengan pereaksi vitalli-morin, yang akan memberikan reaksi positif dengan hadirnya warna merah. Klorpromazin juga bereaksi positif dengan Fe(III)-klorida membentuk warna merah. Kromatografi lapis tipis dan spektrofotometri inframerah juga dapat digunakan untuk identifikasi.

Senyawa klorpromazin (fenotiazin yang paling umum) disintesis dari 2,4-dikloro-2-nitrobenzena dengan 2-bromobenzanatiol, dengan persamaan reaksi, sebagai berikut:

Sintesis klorpromazin


Senyawa Butirofenon dan difenilpiperidin

         Struktur Haloperidol

Senyawa butirofenon merupakan senyawa yang dikembangkan dari petidin. Haloperidol dan melperon merupakan contoh senyawa obat golongan ini, merupakan senyawa obat yang bekerja sebagai antagonis dopamin dan menghasilkan efek antipsikotik.

Identifikasi senyawa haloperidol dapat dilakukan dengan:
  • Spektofotometri inframerah, dan membandingkan spektrumnya dengan spektrum haloperidol baku pembanding
  • 0,1 gram sampel dan o,5 gram natrium karbonat anhidrat P dalam cawan porselain dipanaskan dengan api terbuka selama 10 menit. Dinginkan. Larutkan residu dengan 5 ml asam nitrat encer dan saring. Ambil 1 ml fitrat tambahkan dengan 1 ml aquades. Larutan tersebut akan memberikan reaksi klorida.
  • Kromatografi lapis tipis

Benzodiazepin
Benzodiazepin merupakan salah satu psikofarmaka yang penting. Kelompok senyawa ini memiliki efek transkuilansia. Kelompok senyawa ini umumnya berasal dari diazepam dan metabolitnya. 

Diazepam

Alprazolam

Identifikasi diazepam dapat dilakukan dengan:
  • Reagent Wagner's, akan bereaksi menghasilkan warna coklat, endapan coklat-kehitaman
  • Reagent Janovsky, menghasilkan warna jingga
  • KLT
  • HPLC
  • Spektrum serapan inframerah




Pustaka
  1. Klorpromazin
  2. Haloperidol
  3. Diazepam
  4. Farmakope Indonesia edisi IV










Tidak ada komentar:

Poskan Komentar